消化道肿瘤在恶性肿瘤中占据主要地位，是目前威胁人类健康和影响社会经济发展的重要因素，以喜树碱为母核的拓扑替康、伊立替康，均是临床治疗消化道肿瘤的有效药物，但因两者生物利用度低极大限制其在临床中的应用广度。因此，拓展研发靶向性高效性消化道肿瘤治疗药物成为医疗以及科学界热度关注的焦点。以天然产物喜树碱为基源，多向性改造优化获得新型喜树碱化合物，采用“筛选—体外活性评价—体内实验评估”递进式方法进行活性评价，遴选“优活性、低毒性”优势化合物，为消化道肿瘤治疗提供了新的手段，为天然产物抗肿瘤药物的发现拓宽路径，落实于推动新药发现与癌症治疗的出发点。 【展开】 【收起】