目前，不管是抗体或毒素偶联的抗癌药物，都依赖肿瘤细胞的内吞功能，将整个复合物导入肿瘤细胞内，去发挥药物的抗肿瘤作用。但很多肿瘤细胞内吞功能很弱或完全没有内吞功能（例如低分化的肿瘤细胞和EMT的肿瘤细胞就完全不具备有内吞功能），在此情况下，抗体或毒素偶联的抗癌药物就很难进入肿瘤细胞发挥抗癌作用。另外，一个抗体或毒素偶联的抗癌药物分子数有限，依赖内吞功能进入细胞内的偶联复合体数量也相对较少，因此在细胞内达到的有效的药物浓度很受限制，很难完成达到杀死肿瘤细胞的作用。从细胞不通透的分子变成细胞膜通透性高的分子； 本项目通过特异性基团将抗癌原药连结到单克隆抗体上。上述两个过程产生一种新的双极复合体，一个疏水性抗癌原药弹头和一个水溶性的单克隆抗体载体。当双极复合体通过单克隆抗体和特异性抗原结合到达靶向部位时，疏水性抗癌原药弹头进入靶细胞。细胞内的特异性酶随后将抗癌原药从抗体上裂解下来。位于细胞内的抗癌原药在酶的作用下进一步变成具有活性的药物，并从疏水性变成亲水性滞留在细胞内杀死癌细胞。 【展开】 【收起】